ACETAMINOPHEN / PARACETAMOL (SISTEMIK) bagian 2
Batasan Resep
-Dewasa
Batas
saat ini adalah 4g sehari. Beberapa ahli merekomendasikan dosis maksimum 3 g
sehari bila digunakan untuk terapi jangka panjang (misalnya, ≥2 minggu) FDA
sedang mengevaluasi apakah data yang ada untuk mendukung membangun rendah
(yaitu, <4 g sehari) dosis harian maksimum untuk pasien tertentu (misalnya,
mereka yang kronis mengkonsumsi alkohol)
-nyeri
>
Oral atau rektal
Maksimal
4 g Sehari. Pengobatan sendiri tidak boleh melebihi 10 Hari.
>
Nyeri Terkait dengan Migraine Headache
Oral:
Acetaminophen, aspirin, dan kafein: maksimum untuk pengobatan sendiri adalah 2
tablet (masing-masing berisi 250 mg acetaminophen, aspirin 250 mg, dan 65 mg
kafein) dalam 24 jam kecuali dinyatakan secara klinik.
Acetaminophen,
dichloralphenazone, dan isometheptene mucate: Maksimum 5 kapsul (masing-masing
berisi 325 mg acetaminophen, dichloralphenazone 100 mg, dan 65 mg isometheptene
mucate) dalam 12 jam.
>
Nyeri Terkait dengan Tension Headache
Oral:
Acetaminophen, dichloralphenazone, dan isometheptene mucate: Maksimum 8 kapsul
(masing-masing berisi 325 mg acetaminophen, dichloralphenazone 100 mg, dan 65
mg isometheptene mucate) dalam 24 Jam
>
Nyeri Terkait dengan Osteoarthritis
Oral:
Maksimal 4 g sehari.
demam
>
Oral atau rektal
Maksimal
4 sehari. Pengobatan mandiri / swamedikasi tidak boleh melebihi 3 hari.
PERHATIAN
Kontraindikasi
hipersensitif
terhadap acetaminophen atau bahan dalam formula.
Peringatan / Kewaspadaan
Peringatan
>
Efek Kerusakan Hati
Menggunaakan
dosis tunggal atau beberapa dosis berlebihan dapat mengakibatkan hepatotoxicity
/ hepatotoksik (kerusakan hati). Dugaan overdosis, dievaluasi kebutuhan terapi
penangkal (acetylcysteine) .
Peningkatan
konsentrasi serum ALT dilaporkan pada orang sehat yang menerima acetaminophen 4
g sehari selama 14 hari.
Populasi tertentu
>Kehamilan
Kategori
B.
>laktasi
/ Menyusui
Didistribusikan
ke dalam ASI, namun, acetaminophen biasanya dianganggap kompatibel dengan
Menyusui.
>Pediatric
Gunakan
Hepatotoksisitas
berat dan kematian yang dilaporkan pada anak-anak yang tampaknya menerima dosis
acetaminophen melebihi rekomendasi (10-15 mg / kg per dosis dengan maksimal 5
dosis per hari) untuk children.
INTERAKSI
Obat tertentu
Interaksi
Obat Komentar
|
OBAT
|
INTERAKSI EFEK
|
KOMENTAR
|
|
Alkohol
|
Peningkatan
risiko acetaminophen-induced hepatotoxicity
|
Hindari
penggunaan acetaminophen reguler atau berlebihan; alternatif, menghindari
penggunaan alkohol
|
|
Antikonvulsan
(barbiturat, carbamazepine, phenytoin)
|
Peningkatan
konversi acetaminophen untuk metabolit hepatotoksik; peningkatan risiko
hepatotoksik
|
Batasi
penggunaan acetaminophen secara mandiri, penyesuaian dosis acetaminophen
tidak direkomendasikan.
|
|
Antikoagulan
oral
|
peningkatan
PT (protrombin time)
|
Amati
efeknya secara Klinis, kegiatan memonitor antikoagulan jika asetaminofen
digunakan dalam dosis besar
|
|
Isoniazid
|
Peningkatan
Kemungkinan risiko dari hepatotoksisitas
|
Batasi
penggunaan asetaminofen secara mandiri
|
|
Fenotiazin
|
Kemungkinan
peningkatan risiko hypothermiaa parah
|
|
FARMAKOKINETIK
Absorbsi
>bioavailabilitas
Diserap
dengan baik setelah pemberian oral, dengan konsentrasi puncak plasma dicapai
dalam waktu 10-60 menit atau 60-120 menit (formula tablet lepas lambat) .
Penyerapan
yang buruk atau variabel setelah pemberian rektal; variasi dalam konsentrasi
plasma puncak dicapai; waktu untuk mencapai konsentrasi plasma puncak jauh
lebih lama dari setelah administration.226 oral, 227, 228
>makanan
Makanan
dapat menunda penyerapan
Distribusi
>Luas
Cepat
didistribusikan ke sebagian besar jaringan tubuh. Melewati plasenta dan didistribusikan
ke dalam ASI.
>Protein
Plasma Binding
25%.
Eliminasi
>metabolisme
Dimetabolisme
terutama oleh sulfat dan glukuronida konjugasi; 226 jumlah kecil (5-10%)
dioksidasi oleh CYP tergantung jalur (terutama CYP2E1 dan CYP3A4) ke metabolit
toksik, N-asetil-p-benzoquinoneimine (NAPQI) 0,226 NAPQI didetoksifikasi oleh
glutathione dan dihilangkan; dapat mengikat setiap metabolit toksik yang
tersisa untuk hepatosit dan menyebabkan necrosis.121 seluler, 226
>Rute
Eliminasi
Terutama
diekskresikan dalam urin sebagai konjugat
>Half-life
1,25-3
Jam
>Populasi
khusus
Pada
pasien dengan dosis toksik atau pasien dengan kerusakan Hati terjadi
perpanjangan waktu paruh asetaminofen
Pada
pasien gangguan ginjal moderat (sedang) sampai berat, konjugat acetaminophen
mungkin terakumulasi.
STABILITAS
Penyimpanan
Oral
>tablet
Suhu
Kamar (15-300C). Lindungi tablet oral disintegrasi (ODT) dari
kelembapan tinggi karena mudah terurai pada kondisi lembab. Melindungi Tablet
oral disintegrasi (ODT) rasa anggur dari cahaya
>Suspensi
/ Solusi
Suhu
Kamar (15-300C)
Untuk melihat bagian sebelumnya klik link bagian pertama dari Acetaminophen / Paracetamol / Asetaminofen