Nama Dagang (merek) Obat Lansoprazole (Lansoprazol)

NAMA DAGANG (MEREK) OBAT LANZOPRAZOLE (LANZOPRAZOL)

Informasi obat generic di Drug Info


Obat Lansoprazole golongan apa

Obat lansoprazole merupakan obat gangguan lambung (pencernaan) yang masuk ke dalam golongan PPI atau kepanjangannya Proton Pump Inhibitor.

Lansoprazole Obat Apa.
Seperti yang disebutkan diatas, lansoprazole adalah obat untuk gangguan pencernaan. Obat ini bekerja dengan menekan pelepasan / pembentukan asam lambung. Cocok digunakan untuk pengobatan tukak lambung, tukak duodenum serta GERD (Gastroesofagus Refluks Disease).

Cara Kerja Obat Lansoprazole
Obat  lansoprazol yang digunakan untuk gangguan pencernaan bekerja dengan cara menekan produksi asam lambung. Mekanisme yang lebih detail lagi, Lansoprazol merupakan penghambat pompa proton yang selektif dan irreversible. Dalam lingkungan asam di sel parietal lambung, Lansoprazol dikonversi menjadi turunan sulfenamid aktif yang terikat dengan gugus sulfhidril dari (H+, K+)-ATPase, yang juga dikenal sebagai pompa proton. Hambatan Lansoprazol pada (H+, K+)-ATPase menyebabkan hambatan sekresi asam lambung. Efek penghambatan ini terkait dengan dosis

Obat Teman Satu Golongan Obat Lansoprazole

Obat lansoprasol termasuk dalam golongan PPI atau dapat diartikan penghambat pompa proton. Beberapa Obat yang termasuk dalam satu golongan dengan lansoprazole adalah omeprazole, rabeprazole.

Mekanisme Kerja Obat Lansoprazole dengan Obat Lain.
Kapasitas penghambatan produksi asam lambung obat lansoprazole cukup besar dan paling besar dibandingkan golongan obat lambung lainnya seperti ranitidine yang termasuk dalam golongan antagonis histamine 2 (H2). Bila dibandingkan dengan omeprazole kedua obat ini memiliki mekanisme kerja yang sama karena berada dalam satu golongan.

Untuk perbandingan dengan antasida, antasida biasanya digunakan pada terapi awal / ringan. Bila penggunaan antasida dirasa belum cukup dapat ditambahkan lagi

A. NAMA DAGANG OBAT LANSOPRAZOLE

1. Obat Lansoprazole Sediaan Tunggal

a.       Betalans
b.      Compraz
c.       Digest
d.      Gastrolan
e.       Inhipraz
f.        Lancid
g.       Lansoprazole Hexpharm
h.       Lapraz
i.         Laproton
j.        Lasgan
k.      Laz
l.         Loprezol
m.     Nufaprazol
n.       Prazotec
o.      Prolanz
p.      Prosogan FD
q.      Protica
r.        Pysolan
s.       Solans
t.        Sopralan
u.       Ulceran


INFORMASI OBAT LANSOPRAZOLE LEBIH LENGKAP BACA DI :

Obat Lansoprazole



OBAT LAMBUNG LAINNYA

Antasida
Blogger Tricks

Obat Lansoprazole

OBAT LANSOPRAZOLE


Inhibitor asam atau inhibitor pompa proton, sebuah agent antisekresi lambung.

informasi obat generik di Obat-Drug

 
Gambar Struktur Kimia Obat Lansoprazole
Gambar Struktur Kimia Obat Lansoprazole

KELAS TERAPI OBAT LANSOPRAZOLE:

Inhibitor Pompa Proton.

NAMA GENERIK

Lansoprazole

NAMA KIMIA OBAT LANSOPRAZOL

2-[[[3-Methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)-2-pyridinyl]methyl]sulfinyl]-1H-benzimidazole

FORMULA MOLEKUL OBAT LANSOPRAZOL
C16H14F3N3O2S


FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI / AKSI FARMAKOLOGI OBAT LANSOPRAZOLE

Obat Lansoprazol adalah obat penghambat pompa proton yang selektif dan irreversible. Pada lingkungan asam di sel parietal lambung, Lansoprazol dikonversi menjadi turunan sulfenamid aktif yang  terikat dengan gugus sulfhidril dari (H+, K+)-ATPase, yang juga dikenal sebagai pompa proton. Hambatan Lansoprazol pada (H+, K+)-ATPase menyebabkan hambatan sekresi asam lambung. Efek penghambatan sekresi asam lambung ini terkait dengan dosis obat.


MEREK DAGANG OBAT LANSOPRAZOLE

Prevacid
Prevacid NapraPAC
Prevpac
Betalans
Compraz
Digest
Gastrolan
Inhipraz
Lancid
Lansoprazole Hexpharm
Lapraz
Laproton
Lasgan
Laz
Loprezol
Nufaprazol
Prazotec
Prolanz
Prosogan FD
Protica
Pysolan
Solans
Sopralan
Ulceran


NAMA GENERIK

Lansoprazole


PENGGUNAAN / INDIKASI / FUNGSI OBAT LANSOPRAZOLE

GERD (Gastroesophageal Refluks)
Pengobatan jangka pendek gejala GERD seperti Heartburn.

Pengobatan jangka pendek erosi esophagus (didiagnosis dengan endoskopi) pada pasien dengan GERD.

Mempertahankan pengobatan dan menurunkan kekambuhan dari erosi esophagus.

Injeksi Intravena sebagai terapi jangka pendek adalah terapi alternative dari terapi oral untuk pengobatan erosi esophagus pada pasien dewasa yang tidak bisa menggunakan terapi secara oral. Keamanan dan efikasi lansoprazole intravena (IV) belum ditetapkan untuk terapi awal.

Pengobatan mandiri jangka pendek untuk mengurangi gejala berulang (misalkan lebih dari 2 hari perminggu) hearburn pada dewasa berusia diatas sama dengan 18 tahun.


Ulkus Duodenum

Pengobatan jangka pendek dari ulkus duodenum aktif (yang dikonfirmasi dengan Endoskopi atau Radiofisiologi).

Pengobatan Infeksi Helicobakter pylori dan penyakit ulkus duodenum. Digunakan sebagai tambahan dengan amoksilin dan klarithromycin (triple terapi). Atau clarithromycin (dual terapi). Telah digunakan pada pengobatan dengan beberapa obat (multi obat) lainnya.

Mempertahankan terapi pada pengobatan ulkus duodenum.


Ulkus Gastric (lambung)
Pengobatan jangka pendek dan mengurangi gejala ulkus gastrik ganas aktif.


Ulkus Gastrik (lambung) yang di indikasi NSAID

Pengobatan jangka pendek tukak lambung yang disebabkan NSAID pada pasien yang kembali menggunakan NSAID.

Mengurangi resiko pada pasien dengan riwayat ulkus lambung yang membutuhkan terapi NSAID.


Crohn’s Disease berhubungan dengan Ulkus (tukak)
Beberapa bukti penggunaan proton pump inhibitor (misalnya omeprazole) untuk terapi menekan asam lambung sebaga tambahan terapi Chrohn’s disease gastrointestinal bagian atas. Termasuk penyakit esophagus, gastrodudenal dan jejunoileal.


Kondisi Hipersekresi Patologis GI (Gastrointestinal)
Pengobatan jangka panjang dari kondisi hipersekresi patologis (misalnya Zollinger-Ellison syndrome dengan atau tanpa adenoma multiple endokrin).



DOSIS DAN ATURAN PAKAI OBAT LANSOPRAZOLE

ADMINISTRASI
Oral
Penggunaan oral sebelum makan.

Antacid mungkin digunakan bersamaan sebagai pengurang nyeri.

Kapsul
Telan kapsul secara utuh, jangan dikunyah atau di dihancurkan.

Sebagai alternative, buka kapsul dan tuang isinya ke atas 1 sendokmakan penuh dengan makanan yang cocok (misalkan : saus apel, pudding ensure, keju lembut, yogurt, buah pir). Atau campur dengan 60 ml jus yang tepat seperti jus apel, jus jeruk, jus tomat)., telan sekaligus tanpa dikunyah. Jika dicampur dengan jus, bilas gelas dengan ≥ 120 ml jus dan telan sekaligus untuk memastikan semua dosis dicerna. Jangan dicampurkan dengan makanan atau cairan lain.

Produsen merekomedasikan menelan kapsul untuk terapi mandiri menggunakan segelas air.

Tablet disintegrasi oral
Tempatkan tablet disintegarasi oral dalam tenggorokan and biarkan hancur (biasanya dalam waktu < 1 menit). Dengan atau tanpa air, menelan partikel tanpa mengunyahnya terlebih dahulu.

Untuk penggunaan dengan syringe oral, tempatkan 15 samapi 30 mg tablet pada oral syringe, encerkan dengan 4 atau 10 ml dengan air didalam syringe, kocok pelan pelan untuk memastikan disperse partikel cepat, dan diadministrasikan dalam 15 menit. Untuk memastikan obat terkonsumsi secara keseluruhan, encerkan dengan tambahan 2 ml (15mg dosis) atau 5 mL (30 mg dosis) air dalam siring, kocok perlahan dan administrasi ulang obat.


NG Tube (nasogastric tube)
Buka kapsul dan campurkan konten dengan 40 ml jus apel dan administrasi sekaligus (dalam 3 – 5 menit) ke dalam NG tube; bilas tube dengan tambahan jus apel. Jangan dicampurkan dengan cairan lainnya.

Tempatkan 15 atau 30 mg tablet disintegrasi oral ke dalam siring, encerkan sekitar 4 atau 10 ml, dengan air dalam syringe, kocok perlahan syring untuk memastikan partikel terdispersi dengan cepat, dan administrasi dalam 15 menit pada NG tube (8french atau lebih besar). Encerkan dengan tambahan 5 ml air dalam syringe, kocok perlahan, dan bilas NG tube dengan konten syringe.

IV (IntraVena)
Administrasi dengan infus IV lebih dari 30 menit.

Gunakan inline filter yang disediakan pabrikan untuk menghilangkan presipitan yang mungkin terbentuk selama pencampuran lanzoprasole dengan larutan IV; ikuti intruksi dasar pabrik untuk filter dan pencegahan mengenai penggunaan.

Bilas IV line dengan ≥ 5 mL dekstrosa 5%, Ringer Lactat atau 0,9% Natrium Klorida injeksi sebelum administrasi, lalu pasangkan administrasi set dan filter inline dengan port IV dan infus obatnya. Setelah adminstrasi obat, lepaskan dan buang administrasi set, termasuk filter, dan bilas IV line dengan ≥ 5 mL cairan injeksi dekstrosa 5%, Ringer Lactat, atau Sodium klorida.

Kegagalan membilas IV line atau membuang administrasi set mungkinn akan menghasilkan degradasi of lanzoprasole dan pembentukan endapan coklat atau hitam dalam IV tube atau filter inline.

Jangan digunakan dengan beberapa obat lain atau diencerkan karena pontesial terjadi inkompatibilitas.

Rekonstitusi dan Dilusi
Rekonstitusi vial mengandung 30 mg lansoprazole dengan 5 mL air steril untuk injeksi untuk memberikan larutan mengandung 6 mg/mL. Melarutkan larutan rekonstitusi dalam 50 mL dekstrosa 5%, Ringer Lactatatau 0,9% natrium klorida injeksi sebelum penggunaan.

Alternative lain, hubungkan vial 30 mg lansoprazole serbuk untuk injeksi ke mini bag plus container mengandung 50 mL dekstrosa 5% atau 0,9% NaCl injeksi dan rekonstitusi sesuai petunjuk pabrikan.


DOSIS
Pasien Pediatrik
Gastro esophageal Reflux
GERD
Oral : anak usia 1 – 11 tahun : dengan berat badan ≤ 30 kg, 15 mg sekali sehari sampai 12 minggu.
Anak dengan berat badan > 30 kg, 30 mg sehari sampai 2 minggu. Dosis telah ditingkatkan sampai 30 mg dua kali sehari setelah ≥ 2 minggu pada pasien dengan sisa gejala.

Anak usia 12 – 17 tahun : 15 mg sehari untuk sampai 8 minggu.

Pengobatan Erosif Esofagitis
Oral : anak usia 1 sampai 11 tahun, dengan berat badan ≤ 30 kg, 15 mg sekali sehari sampai 12 minggu. Berat badan > 30 kg, 30 mg dosis sekali sehari sampai 12 minggu.
Dosis telah ditingkatkansampai 30 mg dua kali sehari setelah ≥ 2 minggu pada pasien dengan sisa gejala.


Anak usia 12 – 17 tahun : 30 mg sehari sampai 8 minggu.

Paisien Dewasa
Gastroesofageal Reflux
Kronis, terapi selama hidup dengan proton pump inhibitor adalah tepat untuk banyak pasien GERD.
GERD
Oral, 15 mg sekali sehari sampai 8 minggu.

Pengobatan Erosif Esofagitis
Oral, 30 mg sekali sehari sampai 8 minggu. Mungkin berikan tambahan 8 minggu terapi (sampai 16 minggu untuk pengobatan tunggal) jika belum sembuh. Jika sakit berulang, pertimbangkan tambahan 8 minggu terapi.

IV, 30 mg sekali sehari sampai 7 hari. Hentikan penggunaan IV segera ketika pasien dapat menggunakan lansoprazole oral.

Menjaga Pengobatan Erosif Esopagitis
Oral, 15 mg sekali sehari. Belum dipelajari pengobatan melebihi 1 tahun.

Pengobatan Sendiri Untuk penyakit Heartburn Berulang
Oral, 15 mg sekali sehari di pagi hari selama 14 hari. Jangan melampaui dosis dan durasi yang telah ditetapkan melebihi 4 bulan. Mungkin menurunkan gejala dalam 24 jam, tetapi 1 – 4 hari terapi mungkin dibutuhkan untuk mengurangi gejala secara sempurna.


Ulkus Duodenum
Pengobatan ulkus duodenum
Oral, 15 mg sekali sehari untuk 4 minggu.

Pengobatan Infeksi Hellicobacter Pylori Dan Ulkus Duodenum
Oral, terapi tiga obat : 30 mg tiap 12 jam untuk 10 atau 14 hari tambahan dengan amoxicillin dan clarithromycin.
Dual terapi : 30 mg tiap 8 jam untuk 14 hari pada tambahan dengan amoxicillin.

Menjaga Pengobatan Ulkus Duodenum
Oral, 15 mg sehari. Keamanan dan efikasi pengobatan melebihi 1 tahun belum ditetapkan.


Ulkus Lambung (gastric ulcer)
Ulkus lambung ganas (benign)
Oral, 30 mg sehari sekali sampai 8 minggu.


Ulkus lambung yang diinduksi NSAID
pengobatan
oral, 30 mg sekali sehari sampai 8 minggu.

Mengurangi Resiko
Oral, 15 mg sekali sehari, sampai 12 minggu.


Kondisi Patologi Hipersekresi GI (Gastrointestinal)
(contohnya : Zollinger-Ellison Syndrome).
Oral, 60 mg sekali sehari pada awal terapi. Mengatur dosis sesuai respond dan toleransi pasien. Lanjutkan terapi selama yang dibutuhkan. Mungkin membutuhkan dosis sampai 90 mg dua kali sehari. Penggunaan dosis sehari lebih dari 120 mg, diberikan dalam dosis terbagi.

Pasien dengan Zolinger Ellison syndrome perlu diterapi sampai 4 tahun.


POPULASI KHUSUS

Ganguan Hati
Pertimbangkan pengurangan dosis pada pasien dengan gangguan hati berat.


Gangguan Renal (Ginjal)
Dosis Lansoprasole tambahan tidak diperlukan pada pasien dengan gangguan ginjal. Kombinasi obat yang mengandung lansoprazole seperti Prevpac =amoxicillin dan claritromisin serta lansoprazole, atau prevacid NapraPAC = lansoprazole dan naproxen tidak dianjurkan untuk pasien dengan Klirens Kreatinin (ClCr < 30 mL / menit.)


Pasien Geriatri (Lansia)
Dosis lansoprazole tidak perlu tambahan dosis.


PERHATIAN OBAT LANSOPRAZOL
PERINGATAN DAN PERHATIAN
Efek GI
Respon terhadap terapi lanzoprazole tidak menghalangi terjadinya neoplasma lambung.

Fenilketonuria
Tiap 15 atau 30 mg tablet disintegrasi mengandung aspartame, yang di saluran gastrointesitanl (GI) menjadi 2,5 atau 5,1 fenilalanin.

Efek Pernafasan
Pemberian PPI (proton pump inhibitor) telah di hubungkan dengan pengingkatan resiko pengembangan beberapa infeksi .

Patah / Retak Pinggul
Beberapa studi observasi menunjukkan penggunaan PPI, tertama pada dosis tinggi  (misalnya multiple dosis harian) dan atau memperpanjang periode terapi (misalnya lebih dari 1 tahun), mungkin berhubungan dengan peningkatan resiko osteoporosis yang berhubungan dengan patah tulang pinggul, pergelangan tangan, tulang belakang. Besarnya resiko belum jelas, penyebab belum ditetapkan. FDA mengulangi evaluasi mengenai keamanan obat.

Individu yang beresiko esteoporosis berhubungan dengan patah tulang seharusnya menerima masukan yang cukup memadai kalsium dan vitamin D; menaksir dan memanajemen kesehatan tulang pasien menurut standar kesehatan.

Penggunaan Kombinasi Terapi
Ketika terapi kombinasi mengandung lansoprazole dan obat lain (NSAID, anti infeksi). Petimbangkan hati hati, pencegahan dan kontraindikasi ketika obat digunakan secara bersamaan.


KONTRAINDIKASI OBAT LANZOPRAZOL
Diketahui hipersensitif berat terhadap lansoprazole, beberapa kandungan dalam formulasi, atau subtituen lain dari benzimidazole (seperti esomeprazole, omeprazole, pantoprazole, rabeprazole).


PENGGUNAAN OBAT LANSOPRAZOLE PADA KEHAMILAN

Kategori B


PENGGUNAAN PADA IBU MENYUSUI OBAT LANSOPRAZOL

Distribusi ke dalam susu pada tikus, tidak diketahui apakah obat terdistribusi pada ASI. Hentikan obat atau hentikan menyusui.


PENGGUNAAN OBAT LANSOPRAZOL PADA POPULASI SPESIFIK

Pasien Pediatrik
Keamanan dan efikasi oral lanzoprazole telah ditetapkan pada penggunaan terapi jangka pendek pada gejala GERD dan Erosif esofagitis pada pasien berusia 1 – 17 tahun.

Lansoparzole oral tidak dianjuran pada bayi berusia dibawah 1 tahun; obat tidak lebih efektif dari placebo pada studi terkontrol pada infant berusia 1 bulan sampai 1 tahun dengan gejala GERD.

Keamanan dan efikasi pada pengobatan mandiri heartburn berulang tidak ditetapkan pada anak usia kurang dari 18 tahun.

Keamanan dan efikasi IV lansoprazole tidak ditetapkan pada pasien padiatrik

Pasien Geriatri
Tidak ada perbedaan substansial pada efikasi dan keamanan lansoprazole oral pada pasien geriatric dengan pasien dewasa yang muda. Data klinik mengenai penggunaan Lansoprazole IV pada pasien geriatric terbatas.

Gangguan Hati
Meningkatnya AUC dan menurunnya klirens. Pertimbangkan pengurangan dosis pada pasien dengan gangguan hati parah.


EFEK SAMPING UMUM LANSOPRAZOL

Pada anak usia 1 – 11 tahun, konstipasi dan sakit kepala. Pada anak usia 12 – 17 tahun, sakit kepala, nyeri abdominal, mual, pening.
Efek samping pada pediatric (anak) mirip dengan pada dewasa.

Pada pasien dewasa yang menerima lanzoprazole, diare, nyeri abdominal, mual, konstipasi. Pada dewasa yang menerima IV lansoprazole, sakit kepal, nyeri pada tempat penyuntikan, reaksi pada tempat penyuntikan, mual.


FARMAKOKINETIK OBAT LANZOPRAZOLE

Absorpsi
Bioavalibilitas
Diabsorpsi baik di saluran pencernaan (bioabailabilitas absolut > 80%). Puncak konsentrasi plasma sekitar 1,7 jam setelah penggunaan oral.

Onset
Meningkatnya pH lambung antara 1 – 2  atau 2 – 3 jam setelah penggunaan obat oral tunggal berdosis 30 atau 15 mg.

Durasi
Sekresi asam lambung normal setelah 2 – 4 hari setelah menghentikan obat, belum ada data yang jelas.

Makanan
Absorpsi (puncak konsentrasi plasma( AUC) menurun sekitar 50 – 70% ketika digunakan 30 menit setelah makan. Tidak ada efek substansial makanan sebelum makan.

Special populasi
Puncak plasma konsentrasi dan waktu puncak konsetnrasi plasma pada pasien dengan gangguan ginjal mirip dengan individu sehat.
Puncak konsentrasi plasma sebanding pada pasien asia dan US pada hasil studi.

Distribusi
Distribusi kedalam susu pada induk tikus, tidak diketahui apakah masuk ke dalam ASI ( Air susu ibu).

Pengikatan pada protein plasma
97%

Populasi spesifik
Gangguan ginjal parah menurnkan ikatan protein plasma sekitar 1 – 1,5% setelah penggunaan dosis 60 mg.

Metabolisme
Pada sel parietal secretori canaliculi, di transformasi menjadi 2 aktif sulfenamid metabolit yang tidak Nampak pada system sirkulasi. Juga dimeabolisme pada hati oleh CYP3A dan CYP2C19. Metabolit ditemukan di plasma dalam bentuk tidak aktif.

Lansoprazole adalah campuran rasemik dengan isomer R- dan S-.  Klirens plasma dari iromer-R (dexlansoprazole) lebih pelan dari Isomer –S, konsentrasi plasma dari isomer-R Nampak lebih tinggi dari isomer S.

Eliminasi
Rute Eliminasi
Eksresi melalui feses sekitar 67%. Sisanya dieskresikan melalui urin; obat dalam bentuk tidak berubah pada urin.

Waktu paruh
< 2jam.

Special populasi
Gangguan Hati meningkatkan waktu paruh plasma 3,2 – 7,2 jam.

Gangguan ginjal menurnkan waktu paruh eliminasi obat.



STABILITAS OBAT LANSOPRAZOLE

ORAL
Capsul dan tablet disintegrasi oral
250C (mungkin terpapar 15 – 300C)

Kapsul untuk pengobatan mandiri
20 – 250C, terlindung dari cahaya, kelembapan, uap / embun.


PARENTERAL
Serbuk untuk Infus IV
Serbuk : 25 0C (mungkin terpapar 15 – 300C). terlindung dari cahaya.

Rekonsitusi larutan 6 mg/ml :
250C sampai 1 jam sebelum pengenceran. Larutan setelah pengenceran 250C sampai 12 jam (pada 50ml dari injeksi dekstrosa 5%). Atau 24 jam pada 50 ml dalam 0,9% NaCl injeksi.

Minibag plus wadah :
250C sampai 8 jam (pada 50 ml dalam dekstrosa 5%) atau 24 jam pada 50 ml dalam 0,9% NaCl.

Azitromisin (Azithromycin) Bagian 6

AZITROMISIN (AZITHROMYCIN) BAGIAN 6
informasi obat generik di Obat -drug

POPULASI TERTENTU

Penggunaan Pediatric

tablet konvensional dan suspensi oral: Keamanan dan kemanjuran tidak didirikan untuk pengobatan faringitis dan tonsilitis pada anak <2 tahun atau untuk pengobatan AOM pada anak <6 bulan .

tablet konvensional dan suspensi oral: Keselamatan dan kemanjuran azitromisin oral tidak didirikan untuk pengobatan sinusitis maksilaris akut pada anak <6 bulan. Gunakan untuk sinusitis pada mereka ≥6 bulan usia didukung oleh bukti dari penelitian yang memadai dan terkendali dengan baik pada orang dewasa, patofisiologi serupa sinusitis akut pada orang dewasa dan pasien anak, dan studi dari AOM di pasiens pediatrik

tablet konvensional dan suspensi oral: Keselamatan dan kemanjuran azitromisin oral tidak didirikan untuk pengobatan pneumonia akut pada anak <6 bulan. Keselamatan dan khasiat untuk pneumonia yang disebabkan oleh C. pneumoniae atau M. pneumoniae didokumentasikan dalam uji pediatrik ; meskipun keamanan dan kemanjuran untuk pneumonia yang disebabkan oleh H. influenzae atau S. pneumoniae tidak didokumentasikan dalam uji pediatrik, penggunaan untuk infeksi yang disebabkan oleh bakteri ini didukung oleh bukti dari penelitian yang memadai dan terkendali dengan baik di dewasa


Extended-release suspensi oral: Keamanan dan kemanjuran tidak didirikan di pasien pediatrik

IV azitromisin: Keamanan dan kemanjuran tidak didirikan pada anak-anak atau remaja <16 tahun.

Produsen menyatakan bahwa keamanan dan kemanjuran azitromisin tidak didirikan untuk pencegahan atau pengobatan infeksi MAC pada pasien anak yang terinfeksi HIV, tetapi beberapa ahli menyarankan penggunaan obat untuk bayi yang terinfeksi HIV dan children.

Efek samping yang dilaporkan pada pasien anak adalah sama dengan yang dilaporkan pada orang dewasa dan umumnya melibatkan gangguan pendengaran GI tract. Pengobatan terkait reversibel dilaporkan pada beberapa anak terinfeksi HIV yang menerima obat untuk pengobatan infections oportunistik

Penggunaan Geriatric

Tidak ada perbedaan secara keseluruhan dalam keamanan dan kemanjuran dari azitromisin oral pada mereka ≥65 tahun dibandingkan dengan orang dewasa yang lebih muda, tapi kemungkinan peningkatan sensitivitas di beberapa individu geriatri tidak dapat dikesampingkan

Ketika digunakan dalam dosis> 300 mg setiap hari selama rata-rata 207 hari untuk pengobatan berbagai infeksi oportunistik (termasuk MAC) pada orang dewasa 65-94 tahun, profil efek samping umumnya adalah sama dengan yang pada orang dewasa muda, kecuali untuk insiden yang lebih tinggi dari efek GI yang merugikan dan gangguan pendengaran reversibel

Tidak ada perbedaan secara keseluruhan dalam keamanan azitromisin IV pada mereka ≥65 tahun dibandingkan dengan orang dewasa yang lebih muda; penurunan serupa dalam respon klinis yang dicatat dengan bertambahnya usia di kedua pasiens. azithromycin- dan pembanding-diperlakukan

persiapan azitromisin berisi sodium. Pasien yang menerima dosis IV biasa akan menerima mg (4,96 mEq) natrium per dosis. pasien Geriatri mungkin menanggapi memuat garam dengan natriuresis tumpul , dan total natrium konten dari sumber makanan dan nondietary mungkin klinis penting berkaitan dengan penyakit seperti gagal jantung kongestif


Penurunan Fungsi Hati
Gunakan dengan hati hati.

Farmakokinetik tidak belajar pada gangguan hati, tetapi obat ini terutama dieliminasi oleh liver.

Penurunan ginjal
Karena keterbatasan data, berhati-hati jika GFR <10 mL / minute.

Clearance menurun di gangguan ginjal berat, (Lihat Populasi khusus di bawah Farmakokinetik.)


EFEK SAMPING
Efek GI yang merugikan, termasuk diare / mencret, mual, muntah, nyeri perut, efek GI yang merugikan terjadi lebih sering dengan rejimen dosis tunggal ( 1 atau 2 g) dari regimens.1 beberapa dosis

Efek samping yang dilaporkan dengan azitromisin jangka panjang digunakan untuk pencegahan infeksi MAC adalah sama dengan yang dilaporkan dengan regimen dosis jangka pendek tetapi juga termasuk reversibel gangguan pendengaran.

reaksi lokal (nyeri, peradangan) dengan administration.


FARMAKOKINETIK

ABSORSI

bioavailabilitas
Cepat diserap dari tract GI,

Tablet konvensional atau suspensi oral: bioavailabilitas oral Absolute adalah 34-52% . konsentrasi serum puncak mencapai sekitar 2 jam setelah dosis oral

Extended-release suspensi oral: Bioavailabilitas adalah sekitar 83% dari yang dilaporkan dengan konsentrasi serum suspension. Puncak oral konvensional mencapai rata-rata 5 jam (kisaran: 2-8 jam) setelah dosis oral (sekitar 2,5 jam kemudian dari yang dilaporkan dengan suspensi oral konvensional)

Extended-release suspensi oral tidak bioekuivalen untuk suspensi oral konvensional atau tablets.

Sebuah tablet konvensional tunggal 500 mg adalah bioekuivalen dua tablet konvensional 250-mg

MAKANAN

Tablet konvensional atau suspensi oral: Makanan dapat meningkatkan konsentrasi plasma puncak dan tingkat penyerapan, tetapi tidak mengubah tingkat absorpsi (AUC)

Diperpanjang-release oral suspensi: Administrasi dengan tinggi lemak atau makanan standar meningkat berarti puncak konsentrasi dengan 115 atau 119%, masing-masing, dan meningkatkan AUC dengan 23 atau 12%, masing-masing, dibandingkan dengan puasa.

DISTRIBUSI

Didistribusikan ke sebagian besar jaringan dan cairan berikut pemberian oral atau IV, termasuk kulit, paru-paru, sputum, tonsil, dan cervix.

konsentrasi Tissue umumnya melebihi plasma konsentrasi oleh setidaknya 10 sampai 100-fold.

Hanya konsentrasi rendah terdeteksi di CSF di hadapan meninges noninflamed, Melewati plasenta dan didistribusikan ke dalam darah tali pusat dan cairan ketuban,

Didistribusikan ke milk.

Protein Plasma Binding

51% pada konsentrasi azitromisin plasma 0,02 mcg / mL; 7% pada konsentrasi 2 mcg / mL.


METABOLISME

Setidaknya 10 metabolit mikrobiologis aktif diidentifikasi.

ELIMINASI

Rute Eliminasi

ekskresi empedu sebagai obat tidak berubah adalah rute utama elimination. diekskresikan dalam kotoran drug.65 pokoknya sebagai tidak berubah, Hanya sebagian kecil (sekitar 6%) dari dosis diekskresikan dalam urin sebagai drug.1 tidak berubah,

Waktu Paruh
tablet konvensional atau suspensi oral: Terminal serum paruh rata-rata 68-72 jam.

Diperpanjang-release suspensi oral: Terminal serum rata-rata paruh 59 jam.

berkepanjangan terminal paruh rupanya terjadi karena serapan luas dan rilis berikutnya dari jaringan.
Jaringan rata-rata paruh 1-4 hari; paruh dalam leukosit perifer rata-rata 34-57 jam.

Populasi KHUSUS

Farmakokinetika sediaan oral konvensional pada pria 65-85 tahun mirip dengan yang di dewasas muda, konsentrasi plasma puncak dari sediaan oral konvensional mungkin 30-50% lebih tinggi pada wanita usia lanjut dibandingkan dengan orang dewasa muda, tetapi secara klinis penting akumulasi tidak terjadi. Farmakokinetik dari extended-release suspensi oral tidak dievaluasi di pasiens geriatric

Farmakokinetik pada gangguan hati tidak sepenuhnya ditetapkan. Pada pasien dengan gangguan hati sedang, berarti waktu tinggal lama, tetapi parameter farmakokinetik lainnya (clearance, volume distribusi, AUC) mirip dengan yang di individuals sehat,

Dibandingkan dengan orang dewasa dengan fungsi ginjal normal, konsentrasi plasma puncak dan AUC meningkat sebesar 5,1 dan 4,2%, masing-masing, pada orang dewasa dengan GFR 10-80 mL / menit dan sebesar 61 dan 35%, masing-masing, pada orang dewasa dengan gangguan ginjal berat (GFR <10 mL / menit)


STABILITAS

PENYIMPANAN

Oral

Powder konvensional Untuk Suspensi

paket dosis tunggal: 5-30 ° C.10 Gunakan larutan oral segera setelah rekonstitusi.
botol multi-dosis: <30 ° C.1 Setelah rekonstitusi, 5-30 ° C dan menggunakan dalam waktu 10
hari; membuang ketika dosis penuh

Tablet konvensional

15-30 ° C.

Mikro extended-release Untuk Suspension
botol dosis tunggal: ≤30 ° C. Setelah pemulihan, toko di botol asli pada 25 ° C (mungkin terkena 15-30 ° C) dan mengkonsumsi dalam waktu 12 jam. Jangan mendinginkan atau membekukan dilarutkan suspension.

Parenteral

Powder untuk Infusion

Berikut pemulihan dan dilusi, toko pada suhu kamar (≤30 ° C) selama 24 jam atau dinginkan pada suhu 5 ° C selama 7 hari.

Kompatibilitas

Untuk review Informasi tentang Interaksi sistemik Yang disebabkan Dari PENGGUNAAN bersamaan, lihat Interaksi.

Parenteral

Kompatibilitas solusi

Untuk pengenceran injeksi azitromisin dilarutkan:

Compatible

Dextrose 5% dalam injeksi Ringer, laktat
Dextrose 5% natrium klorida 0,3 atau 0,45%
Dextrose 5% natrium klorida 0,45% dengan 20 mEq KCL
Dextrose 5% hearts udara
injeksi Ringer, laktat
Normosol M di dextrose 5%
Normosol R di dextrose 5%
Natrium klorida 0,45 atau 0,9%

Kompatibilitas obat
> Y-Site CompatibilityHID
kompatibel
bivalirudin
Dexmedetomidine HCl
diphenhydramine HCl
dolasetron mesylate
droperidol
Hetastarch di injeksi elektrolit laktat

TIDAK kompatibel

amikasin sulfat
aztreonam
cefotaxime sodium
ceftazidime
ceftriaxone sodium
natrium sefuroksim
ciprofloxacin
klindamisin fosfat
famotidine
fentanil sitrat
furosemide
gentamisin sulfat
Imipenem-cilastatin natrium
ketorolac trometamin
levofloxacin
Morfin sulfat
ondansetron HCl
Piperacillin natrium-Tazobactam natrium
kalium klorida
Tikarsilin dinatrium-kalium klavulanat
tobramisin sulfat